فينگوليمد در بدن انسان توسط آنزيم اسفنگوزين كيناز به متابوليت فعال خود يعني فينگوليمد- فسفات تبديل مي‌شود. اين متابوليت داراي اثرات تعديل كننده گيرنده اسفنگوزين 1- فسفات بوده و تمايل زيادي به اتصال به گيرنده‌هاي اسفنگوزين 1- فسفات نوع 1، 3، 4 و 5 دارد. فينگوليمد- فسفات از طريق مهار آزادسازي لنفوسيت‌ها از گره‌هاي لنفاوي، باعث كاهش تعداد اين سلولها در خون مي‌شود. مكانيسم اثر دقيق فينگوليمد در درمان بيماري ام.اس كاملاً شناخته شده نمي‌باشد، ولي به نظر مي رسد اين دارو از طريق كاهش ميزان مهاجرت لنفوسيت‌ها به سيستم اعصاب مركزي (CNS) اثرات درماني خود را اعمال مي‌كند.